MỚI

Bản tin Dược lâm sàng: Khác biệt về chỉ định giữa hai thế hệ thuốc kháng Histamin, số 17.2015

Ngày xuất bản: 17/04/2022

 Kính gửi các bác sỹ, điều dưỡng và dược sỹ 

  Kháng histamin thế hệ 1 và thế hệ 2 có tính chất dược động học và dược lực học khác nhau, nên có chỉ định không tương đương, cần được lưu ý khi kê đơn và sử dụng.

  Bộ phận Dược lâm sàng xin gửi lại thông tin chi tiết về một số khác biệt cần lưu ý về kháng histamin thế hệ 1 và thế hệ 2.

  1. Khác biệt về chỉ định giữa 2 thế hệ kháng histamin H1

Điều trị ho, cảm cúm: Lựa chọn thế hệ 1 

  Kháng histamin có tác dụng điều trị ho, cảm cúm theo cơ chế kháng cholinergic (giảm tiết dịch nhầy, đờm, sổ mũi) và tác dụng trên thần kinh trung ương (ức chế các kích thích ho, điều tiết sản xuất chất nhầy). Do vậy, chỉ kháng histamin thế hệ 1 có tác dụng. Kháng histamin thế hệ 2 có tác dụng kháng cholinergic rất yếu và ít qua hàng rào máu não nên không có hiệu quả. [1]
  Các hướng dẫn điều trị đều nhấn mạnh KHÔNG lựa chọn kháng histamin thế hệ 2 trong điều trị ho, cảm cúm.[2][3] 

Điều trị dị ứng, mày đay, viêm mũi dị ứng: Ưu tiên thế hệ 2 

  Kháng histamin thế hệ 2 là lựa chọn đầu tay khi cần tác dụng kháng histamin ngoại vi. Thuốc có những ưu điểm vượt trội so với thế hệ 1: tác dụng mạnh hơn, ít tác dụng phụ, đặc biệt là không có tác dụng kháng cholinergic, ít tương tác thuốc, thời gian bán thải kéo dài cho phép dùng thuốc 1 lần/ngày. [4] 

  Kháng histamin thế hệ 1 ít được khuyến cáo do nhiều tác dụng không mong muốn. Một số trường hợp có thể sử dụng thuốc thế hệ 1: 

  • Bệnh nhân nguy cơ gặp tác dụng phụ thấp (trẻ tuổi, ít bệnh mắc kèm): kết hợp sử dụng thế hệ 2 vào ban ngày và thế hệ 1 vào buổi tối để tận dụng tác dụng an thần.
  • Bệnh nhân cần sử dụng kháng histamin đường tiêm truyền để khởi phát tác dụng nhanh, có thể chọn diphenhydramine – Dimedrol® [6] 
  1. Lựa chọn kháng histamin cho các đối tượng đặc biệt 

Tránh dùng kháng histamin thế hệ 1 cho người cao tuổi (trên 65 tuổi)
  Kháng histamin thế hệ 1 là một trong những nhóm thuốc đầu bảng được đánh giá là không thích hợp để kê đơn cho người cao tuổi theo bộ tiêu chuẩn Beer 2012 (Mỹ) và STOPP & START 2010 (châu Âu). Thuốc có tác dụng kháng cholinergic mạnh và dễ tích lũy gây ra độc tính ở người cao tuổi, bao gồm khô miệng, bí tiểu, táo bón, lú lẫn, tụt huyết áp tư thế, mê sảng, ảo giác, nhìn mờ, đỏ mặt, tăng thân nhiệt, tăng nguy cơ ngã và chấn thương. [4][5] 

  Trong trường hợp dị ứng cấp tính, nghiêm trọng cần tác dụng nhanh, diphenhydramine – Dimedrol® dạng tiêm có thể phù hợp để điều trị ngắn hạn, sau đó chuyển sang thuốc thế hệ 2. [4][5] 

Kháng histamin cho phụ nữ cho con bú: ưu tiên loratadin 

  Kháng histamin thế hệ 2 ưu tiên lựa chọn cho phụ nữ đang cho con bú do thuốc có bản chất thân nước, ít tiết qua sữa mẹ và không có tác dụng phụ trên thần kinh trung ương. Thuốc đầu tay được khuyến cáo là loratadin – Clarityn® [7]

  Nên tránh sử dụng kháng histamin thế hệ 1 do thuốc có bản chất thân lipid, dễ đi vào sữa mẹ và có thể có ảnh hưởng bất lợi trên trẻ sơ sinh. Một số thuốc còn gây ức chế tiết sữa (ví dụ: promethazine – Phenergan®) không nên dùng kéo dài trong giai đoạn cho con bú. [7] 

TLTK:

  1. Older-Generation Antihistamines and Cough Due to Upper Airway Cough Syndrome (UACS): Efficacy and Mechanism, 2007
  2. Uptodate, Treatment of subacute and chronic cough in adults, 2015
  3. American Family Physician practice guideline: Cough: Diagnosis and Management, 2007
  4. The American Geriatrics Society updated Beers criteria for potentially inappropriate medication use in older adults, 2012
  5. STOPP & START criteria: A new approach to detecting potentially inappropriate prescribing in old age, 2010
  6. Uptodate, New onset urticaria, 2015
  7. Wendy Jones, Breastfeeding and medication, 1st edition, 2013

Phụ lục: So sánh kháng histamin thế hệ 1 và 2 

Thế hệ 1Thế hệ 2 (ra đời sau) 
Tính chấtThân lipid, trọng lượng phân tử thấp →Qua được hàng rào máu não →tác dụng ở trung ương và ngoại viThân nước, trọng lượng phân tử lớn→rất ít qua hàng rão máu não→chỉ tác dụng ở ngoại vi
Chỉ định ưu tiên Ho khan, cảm lạnh thông thường, mất ngủ, chống say tàu xeDị ứng, mày đay cấp, mạn tính. Viêm mũi dị ứng 
Phụ nữ có thaiƯu tiênCó thể dùng được nhưng thận trọng 
Phụ nữ cho con búTránh dùng do ức chế tiết sữaDùng được
Người cao tuổi Không nênDùng được
Cơ chế tác dụng– Ức chế TKTW  gây an thần

– Kháng cholinergic, ức chế thụ thể muscarinic  chống nôn, giảm tiết dịch

– Kháng  – adrenergic  gây giãn mạch, hạ huyết áp thế đứng

– Kháng serotonin  điều trị hội chứng serotonin

-Ức chế đặc hiệu receptor H1 histamin  Chống dị ứng 
Tác dụng không mong muốn– Buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, ảo giác, rối loạn vận động

– Giãn đồng tử, khô mắt, khô miệng, bí tiểu, táo bón, hạ huyết áp thế đứng

Ít gặp TDKMM

Thuốc có ở Vinmec

Hoạt chấtBiệt dược Hoạt chấtBiệt dược
DiphenhydramineDimedrol®, Nautamin®LoratadineClarityne® 
ChlorpheniramineChlopheniramine® DesloratadineAerius® 
Thế hệ 1 Thế hệ 2 (ra đời sau) 
DexchlorpheniraminColergis® CetirizineCetirizine® 
PromethazinePhernergan® Levocetirizine Xyzal® 
AlimemazineTheralene®

 Ngày 30 tháng 10 năm 2015

  Bộ phận Dược lâm sàng

facebook
26

Bài viết liên quan

Tương tác thuốc liên quan

Bình luận0

Đăng ký
Thông báo về
guest
0 Comments
Inline Feedbacks
Xem tất cả bình luận

Bài viết cùng chuyên gia

tra-cuu-thuoc

THÔNG TIN THUỐC

TRA CỨU NGAY