Thuốc gắn acid mật là các polyme lớn liên kết các acid mật tích điện âm và muối mật trong ruột non, làm mất vai trò của các chất này. Trong quá trình tiêu hóa bình thường, acid mật được tiết ra trong mật từ gan và túi mật vào ruột. Các acid mật làm nhũ hóa các chất béo và lipid có trong thực phẩm, tạo điều kiện cho việc hấp thụ chất béo và vitamin hòa tan trong mỡ từ chế độ ăn uống.