MỚI

Thuốc ức chế nhóm SGLT2 và những điều cần biết

Ngày xuất bản: 21/04/2023

Thuốc ức chế nhóm SGLT2 được xếp vào nhóm thuốc điều trị đái tháo đường nhưng cơ chế tác dụng đồng thời thải đường và thải natri gây lợi tiểu nên gây có tác dụng giảm cân và hạ huyết áp. Ba thuốc ức chếnhóm SGLT2: dapagliozin, canagliozin, empagliozin đã được đưa vào hướng dẫn điều trị mới nhất hiện nay và hiện đang được sử dụng trong lâm sàng.

Thuốc ức chế nhóm SGLT2 
Thuốc ức chế nhóm SGLT2

1. Cơ chế tác dụng

Ở người bình thường, ống lượn gần hầu như tái hấp thu tất cả glucose được lọc bởi cầu thận. Khoảng 90% quá trình tái hấp thu glucose xảy ra tại một protein có tên là SGLT2. Đây là một protein ở ống lượn gần cho phép vận chuyển glucose qua màng bào tương cùng với natri. Ức chế kênh vận chuyển này bằng các thuốc hiện tại sẽ dẫn đến bài tiết khoảng 30-50% lượng glucose được lọc. Mặc dù kênh đồng vận natri/glucose của ống lượn gần đã được biết từ lâu nhưng các thuốc ức chế kênh này mới được nghiên cứu và phát triển trong thời gian gần đây.

Ba thuốc ức chế nhóm SGLT2: dapagliozin, canagliozin, empagliozin đã được đưa vào hướng dẫn điều trị mới nhất hiện nay và hiện đang được sử dụng trong lâm sàng. Tuy thuốc ức chế nhóm SGLT2 được xếp vào nhóm thuốc điều trị đái tháo đường nhưng cơ chế tác dụng đồng thời thải đường và thải natri gây lợi tiểu nên gây có tác dụng giảm cân và hạ huyết áp.

2. Dược động học và dược lực học

Các chất ức chế SGLT2 được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thời gian bán thải của dapagliozin là 10-12h, và tới 70% liều thuốc được bài tiết qua nước tiểu ở dạng 3-Oglucuronide (chỉ khoảng 2% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu). Mặc dù nồng độ thuốc cao hơn ở bệnh nhân suy thận nặng, bài tiết glucose nước tiểu cũng sẽ giảm khi bệnh thận mạn tính xấu đi. Liều của canagliozin được khuyến cáo không vượt quá 100 mg/24h với MLCT ước tính từ 45-59 mL/phút. Thuốc không được khuyên dùng ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh gan tiến triển. Tương tác thuốc cần được cân nhắc khi sử dụng các loại thuốc này. Ví dụ, dùng đồng thời rifampicin làm giảm tác dụng của dapagliozin khoảng 22%.

3. Chỉ định

Hiện tại, chỉ định của các loại thuốc này là cho bệnh đái tháo đường type 2. Hiện nay thuốc đã được các hiệp Hội tim mạch Mỹ và châu Âu 2018 khuyến cáo sử dụng cho các bệnh nhân đái tháo đường có bệnh lý mạch máu xơ vữa nhằm làm giảm các biến cố tim mạch. Các thuốc ức chế nhóm SGLT2 sẽ làm giảm HbA1C 0,5-1%, tương tự như các thuốc hạ đường huyết uống khác.

Các thuốc ức chế nhóm SGLT2 có một số tác dụng khác đã được ghi nhận, thuốc gây giảm cân trung bình 3,2 kg so với mức tăng 1,2 kg của glipizide. Một phần trong số này là do tác dụng lợi tiểu, dù tác dụng lợi tiểu của nhóm SGLT2 thường yếu. Các thuốc ức chế nhóm SGLT2 cũng gây ra giảm huyết áp tâm thu trung bình 5,1 mmHg, so với mức tăng huyết áp tâm thu khoảng 1 mmHg sau khi bắt đầu uống sitagliptin.

Trong một nghiên cứu về ipragliozin là thuốc ức chế nhóm SGLT2 được sử dụng tại Nhật cho thấy, ipragliozin đã làm tăng lượng nước tiểu từ ngày 1 đến ngày 3 và giảm 0,7 kg trọng lượng cơ thể ở ngày thứ ba so với ngày đầu. Cả bài tiết natri và kali nước tiểu tăng khi sử dụng ipragliozin nhưng nồng độ trong huyết thanh của cả hai chất điện giải này vẫn ổn định. Vì vậy, tác dụng một phần của việc giảm cân là do tác dụng lợi tiểu của thuốc.

4. Chống chỉ định

Thuốc thuốc ức chế nhóm SGLT2 không sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc có tình trạng nhiễm toan ceton.

Trong trường hợp bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc, SGLT2 không được khuyến cáo sử dụng. Ngoài ra, bệnh nhân mắc các bệnh lý thận nặng cần thận trọng khi sử dụng SGLT2 vì thuốc có thể tăng nguy cơ viêm thận và suy thận. Bệnh nhân cũng cần thận trọng khi sử dụng SGLT2 nếu có tiền sử bệnh tim mạch hoặc đang sử dụng các loại thuốc khác để điều trị đái tháo đường.

Thuốc ức chế nhóm SGLT2 cũng không được sử dụng trong những tình huống đặc biệt như phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, trẻ em dưới 18 tuổi, bệnh nhân đang trong giai đoạn hồi phục sau phẫu thuật hoặc bị sốc.

5. Tác dụng không mong muốn

Điều trị bằng thuốc ức chế nhóm SGLT2 có liên quan đến tỷ lệ hạ đường huyết thấp (3,5% so với 40,8% với glipizide). Có sự gia tăng gấp sáu lần tỷ lệ nhiễm nấm sinh dục ở phụ nữ và nguy cơ nhiễm trùng đường tiết niệu cao hơn một chút (8,8% so với 6,1%). Tất cả các thuốc này đã được chứng minh là không có hoặc ảnh hưởng tối thiểu đến nồng độ điện giải trong huyết thanh.

Một trong những tác dụng phổ biến của SGLT2 là tiểu nhiều hơn bình thường, có thể gây mất nước và chất điện giải trong cơ thể, và dẫn đến tình trạng khô miệng và khát nước. Ngoài ra, SGLT2 cũng có thể gây ra viêm đường tiểu, viêm bàng quang và nhiễm trùng đường tiểu.

Một số tác dụng khác của SGLT2 bao gồm tăng nguy cơ viêm thận và suy thận, tăng nguy cơ ketoacidosis (tình trạng tăng đường huyết và tăng nồng độ acid trong máu), tăng nguy cơ đột quỵ và bệnh tim mạch, và ảnh hưởng đến chức năng gan.

Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec  có đội ngũ Dược sĩ dược lâm sàng và đưa hệ thống máy móc, thiết bị hiện đại đạt chuẩn vào công tác thăm khám, chẩn đoán và điều trị hỗ trợ các bệnh lý tim mạch.

facebook
251

Bài viết liên quan

Tương tác thuốc liên quan

Bình luận0

Đăng ký
Thông báo về
guest
0 Comments
Inline Feedbacks
Xem tất cả bình luận

Bài viết cùng chuyên gia