MỚI

Verapamil và đặc điểm trên lâm sàng

Ngày xuất bản: 19/04/2023

Verapamil là một nhóm thuốc ức chế chọn lọc kênh canxi nằm trên màng tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim, do đó làm gián đoạn sự di chuyển của dòng canxi đi vào trong tế bào.

1. Cơ chế 

Verapamil ức chế khử cực của vùng trên và giữa của nút nhĩ thất, do đó ức chế một nhánh của vòng vào lại (reentry circuit) – được cho là cơ sở của hầu hết các nhịp tim nhanh trên thất kịch phát.

Tăng block nhĩ thất và sự gia tăng thời kỳ trơ hiệu quả của nút nhĩ thất làm giảm tốc độ đáp ứng tâm thất trong rung nhĩ và cuồng nhĩ. Verapamil không làm giảm nhiều nhịp tim khi nghỉ, nhưng lại có hiệu quả ức chế tình trạng nhịp tim nhanh do gắng sức. Về mặt huyết động, verapamil làm giãn động mạch, cung lượng tim và phân suất tống máu thất trái không tăng do hiệu ứng tăng co bóp âm tính.

2. Chỉ định lâm sàng Verapamil: 

Được chỉ định rộng rãi ở bệnh nhân đau ngực (bao gồm cả đau thắt ngực ổn định, đau thắt ngực không ổn định, đau ngực do co thắt mạch vành; cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất; THA. Tác dụng giảm đau ngực của verapamil tương đương metoprolol. Hiện nay kết hợp thuốc chẹn beta và verapamil không được khuyến cáo do nguy cơ gây nhịp chậm.

Trong nghiên cứu INVEST ở những bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành bị tăng huyết áp, verapamil được so sánh với atenolol, có thể bổ sung thuốc ức chế men chuyển trandolapril và sau đó bằng thiazide nếu cần để đạt được mục tiêu huyết áp. Các kết quả chính là như nhau nhưng verapamil ít gây đau thắt ngực và mắc đái tháo đường mới.Trong điều trị đau thắt ngực thể Prinzmetal, verapamil liều cao có thể cần thiết. Việc ngừng sử dụng verapamil đột ngột có thể gây cơn đau thắt ngực phản ứng (rebound).


Verapamil được dùng trong điều trị bệnh tim mạch

2.1 Tăng huyết áp: 

Verapamil được chấp thuận điều trị cho tăng huyết áp nhẹ đến trung bình ở Hoa Kỳ. Verapamil có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển, thuốc ức chế thụ thể (ARB) hoặc các thuốc hạ áp tác dụng lên hệ thần kinh trung ương khác. Trong quá trình kết hợp với thuốc chẹn alpha, tương tác ở gan có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức.

2.2 Điều trị cơn nhịp nhanh trên thất: 

Verapamil có thể dùng để điều trị dự phòng nhịp tim nhanh trên thất tái đi tái lại, và để kiểm soát tần số thất trong rung nhĩ mạn tính cùng với digoxin (lưu ý tương tác). Đối với các cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất, khi không có giảm co bóp cơ tim, liều bolus từ 5 đến 10 mg (0,1 đến 0,15 mg/kg) trong 2 phút sẽ phục hồi nhịp xoang trong vòng 10 phút ở 60% trường hợp. Tuy nhiên, hiện nay được thay thế phần lớn bằng adenosine tiêm tĩnh mạch . Verapamil có thể được sử dụng cho rung nhĩ không kiểm soát được trong trường hợp không có suy chức năng thất trái, liều truyền tĩnh mạch 0,005 mg/kg/phút (có thể tăng liều) hoặc bolus tĩnh mạch 5 mg (0,075 mg/kg) sau đó tăng gấp đôi liều nếu cần. Tất cả trường hợp nhịp tim nhanh trên thất, bao gồm rung nhĩ và cuồng nhĩ có kèm đường dẫn truyền phụ (hội chứng WPW) là chống chỉ định với verapamil.

2.3 Ứng dụng khác của verapamil: 

Trong bệnh cơ tim phì đại, verapamil là thuốc chẹn kênh canxi được đánh giá tốt nhất. Thuốc làm giảm các triệu chứng, giảm chênh áp đường ra thất trái, cải thiện chức năng tâm trương và tăng khả năng gắng sức từ 20% đến 25%. Khi so sánh hồi cứu với propranolol, verapamil dường như làm giảm tử vong và tăng khả năng sống sót sau 10 năm. Một số trường hợp bị nhịp nhanh thất do vòng vào lại nhánh trái vô căn (Idiopathic fascicular left ventricular tachycardia – IFLVT) thường gặp ở người trẻ, bị kích thích khi gắng sức có thể đáp ứng tốt với verapamil.

Tuy nhiên, verapamil có thể gây tử vong cho nhịp nhanh thất phức bộ QRS giãn rộng, đặc biệt là khi tiêm tĩnh mạch. Do đó, trừ khi chẩn đoán chắc chắn, nếu không phải tránh dùng verapamil trong nhịp nhanh thất.

Sau nhồi máu cơ tim, verapamil có thể được sử dụng khi chẹn beta bị chống chỉ định. Verapamil 120mg ba lần mỗi 24h, bắt đầu từ 7 đến 15 ngày sau giai đoạn cấp tính ở bệnh nhân không có tiền sử suy tim và không có dấu hiệu suy tim sung huyết (với digoxin và liệu pháp lợi tiểu) đã giảm tái nhồi máu cơ tim và tử vong khoảng 25% sau 18 tháng.

3. Chống chỉ định

Chống chỉ định của các thuốc chẹn kênh canxi nhóm non-DHP:

Các chống chỉ định của verapamil bao gồm:

  • Quá mẫn với verapamil hoặc thuốc chẹn kênh canxi khác.
  • Sốc tim, suy tim sung huyết, huyết áp thấp có triệu chứng.
  • Suy tim nếu thứ phát sau nhịp nhanh trên thất thì không phải là một chống chỉ định, trong khi suy tâm thu thất trái từ trước thì lại là chống chỉ định.
  • Nhịp nhanh trên thất trong các hội chứng nút xoang bệnh lý; hội chứng tiền kích thích; quá liều thuốc chẹn beta, digitalis, quinidine hoặc disopyramide.
  • Trong hội chứng Wol-Parkinson-White (WPW) có rung nhĩ, verapamil tiêm tĩnh mạch bị chống chỉ định vì nguy cơ dẫn truyền trước qua đường dẫn phụ. Verapamil cũng bị chống chỉ định trong nhịp nhanh thất (phức bộ QRS rộng) do ức chế cơ tim quá mức, có thể gây tử vong. Ngoại lệ cho quy tắc này là nhịp nhanh thất do gắng sức và nhịp nhanh thất nhạy cảm với verapamil.
  • Block nhĩ thất độ cao.

4. Tác dụng không mong muốn:

Tác dụng không mong muốn của thuốc liên quan đến tác dụng gây giãn mạch như đau đầu, đỏ bừng mặt và chóng mặt. Những triệu chứng này có thể giảm bớt bởi các chế phẩm tác dụng dài. Táo bón là tác dụng không mong muốn hay gặp, đặc biệt là ở những bệnh nhân lớn tuổi.

Ở người lớn tuổi, verapamil có thể dẫn đến chảy máu tiêu hóa. Tác dụng không mong muốn hiếm gặp có thể bao gồm đau lợi, đau mặt, đau vùng thượng vị, nhiễm độc gan và rối loạn tâm thần thoáng qua.

5. Liều dùng verapamil 

Tổng liều uống hằng ngày thông thường là 180-360 mg mỗi 24h, không quá 480 mg. Dùng một lần hoặc hai lần mỗi 24h với dạng công thức tác dụng kéo dài hoặc ba lần mỗi 24h cho các chế phẩm tác dụng ngắn.

Có sự khác biệt lớn về dược động học giữa các cá thể, do đó cần phải chuẩn liều theo cá thể, liều 120mg mỗi 24h có thể phù hợp cho những người bị suy gan hoặc người lớn tuổi.

Liều thấp là cần thiết ở bệnh nhân lớn tuổi, những người mắc bệnh thận hoặc gan tiến triển hoặc khi dùng chẹn beta đồng thời. Verapamil tiêm tĩnh mạch ít được sử dụng cho loạn nhịp tim trên thất do đã có adenosine và thuốc chẹn beta tác dụng ngắn như esmolol.

facebook
5

Bài viết liên quan

Tương tác thuốc liên quan

Bình luận0

Đăng ký
Thông báo về
guest
0 Comments
Inline Feedbacks
Xem tất cả bình luận

Bài viết cùng chuyên gia