Axit Fusaric và các dẫn xuất: Các chất kháng khuẩn mới

Ngày xuất bản: 05/07/2020

Đơn vị công tác:

1. Khoa Dược, Đại học PHENIKAA, Hà Nội, 12116, Việt Nam.
2. Đơn vị Y học hạt nhân, Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec, Hà Nội, 10000, Việt Nam.

Tổng quan

Lần đầu tiên, việc tổng hợp, sàng lọc một số axit fusaric (FA) cùng các dẫn xuất có tác dụng kháng lại 5 tác nhân gây bệnh phổ biến trên lâm sàng (vi khuẩn gram dương và gram âm) và thử nghiệm hoạt tính tan máu trong phòng thí nghiệm trên tế bào hồng cầu của người, đã được báo cáo. Các kết quả về sinh học đã cho thấy FA và các dẫn xuất của nó có tác dụng kháng khuẩn ở mức độ trung bình. Các hợp chất 2–5 và 7 cho thấy hoạt động ức chế sinh trưởng ở vi khuẩn gram dương. Hợp chất 6 và 9 cho thấy hoạt động ức chế sinh trưởng ở cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Không có hợp chất nào trong số đó gây ra tan máu, đây chính là tiềm năng để phát triển thuốc mới trong tương lai dựa trên kết quả này. Ngoài ra, mối quan hệ giữa cấu trúc – hoạt tính sinh học và các nghiên cứu docking  (kỹ thuật dùng để nghiên cứu khả năng gắn kết giữa protein với một cấu tử khác) cũng được thảo luận.

DOI: https://doi.org/10.1007/s00044-020-02596-3

Từ khóa: Axit fusaric, kháng khuẩn, docking

Được trích dẫn: Medicinal Chemistry Research

• Thanh, T.T., Quoc, T.N. & Xuan, H.L. Fusaric acid and derivatives as novel antimicrobial agents. Med Chem Res 29, 1689–1696 (2020). https://doi.org/10.1007/s00044-020-02596-3

Để đọc chi tiết bài nghiên cứu, vui lòng truy cập tại đây

0