MỚI

Tổng quan về thuốc Rhopressa

Ngày xuất bản: 27/05/2023

Rhopressa là một loại thuốc ức chế Rho kinase (ROCK) được sử dụng để giảm tăng áp lực trong mắt và điều trị tăng nhãn áp. Thuốc đã được FDA chấp thuận sử dụng và đang được sử dụng để điều trị bệnh tăng nhãn áp ở một số nước trên thế giới. Rhopressa hoạt động tối ưu giúp giảm áp lực trong mắt một cách hiệu quả. Thuốc đã được kiểm tra và chứng minh là an toàn và có hiệu quả trong các nghiên cứu lâm sàng

1.Giới thiệu chung 

Áp lực nội nhãn (IOP) được định nghĩa là áp suất chất lỏng của mắt. Vì áp suất là thước đo lực trên mỗi diện tích, nên IOP là phép đo liên quan đến độ lớn của lực do thủy dịch tác dụng lên diện tích bề mặt bên trong của mắt trước. Áp lực nội nhãn được điều chỉnh cẩn thận và các rối loạn thường liên quan đến sự phát triển của các bệnh lý như tăng nhãn áp, viêm màng bồ đào và bong võng mạc. IOP tồn tại như một trạng thái cân bằng tinh chỉnh giữa sản xuất và tiêu thoát thủy dịch. Sự cân bằng giữa IOP tăng lên khi huyết áp hệ thống tăng lên, IOP tăng đột ngột gây ra căng thẳng cơ học và tác động thiếu máu cục bộ lên lớp sợi thần kinh võng mạc trong khi IOP giảm đột ngột khiến các bong bóng siêu nhỏ hình thành từ các khí hòa tan trong vi mạch dẫn đến tắc mạch khí và tổn thương mô do thiếu máu cục bộ

Áp lực nội nhãn (IOP)

Rhopressa lần đầu được Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) chấp thuận vào năm 2017 là liệu pháp đầu tay làm giảm áp lực nội nhãn (IOP) tăng cao. FDA đã phê duyệt Rhopressa dựa trên bằng chứng từ 3 thử nghiệm lâm sàng thu nhận 1875 bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc mở hoặc tăng nhãn áp được tiến hành tại Hoa Kỳ. Các thử nghiệm ngẫu nhiên mù đôi được thực hiện để đánh giá hiệu quả và an toàn của Rhopressa, mỗi bệnh nhân được chỉ định ngẫu nhiên để dùng thuốc nhỏ mắt Rhopressa hoặc Timolol. Sau kết thúc thử nghiệm, Rhopressa cho kết quả tác dụng giảm nhãn áp so với Timolol sau thời gian 6 tuần 3 tháng điều trị. Hiệu quả của Rhopressa tương tự nhau trong các nghiên cứu lâm sàng giữa giới tính, chủng tộc và tuổi tác

2.Thông tin về thuốc Rhopressa

2.1 Nhóm dược lý và chỉ định sử dụng 

Rhopressa được biết đến với biệt dược Netrasudil, thuộc nhóm thuốc chống tăng nhãn áp nhãn khoa. Rhopressa (dành cho mắt) được sử dụng để điều trị bệnh tăng nhãn áp góc mở hoặc các nguyên nhân khác gây áp lực cao bên trong mắt. 

Netrasudil (Rhopressa)

Dạng bào chế thuốc: dạng ống nhỏ mắt 2,5ml với hàm lượng hoạt chất 0,02%

2.2 Cơ chế hoạt động 

Rhopressa hoạt động bằng như chất ức chế Rho kinase (ROCK) đầu tiên với hoạt tính ức chế vận chuyển Norepinephrine làm giảm sản xuất thủy dịch. Tiến sĩ Aref cho biết Rhopressa sở hữu 3 cơ chế hoạt động khác nhau trong một tác nhân duy nhất: (1) Giảm khả năng chống lại dòng chảy ra ngoài qua mạng lưới trabecular (2) Giảm sản xuất chất lỏng (3) Giảm áp lực tĩnh mạch thượng bì. Ngoài ra tiến sĩ Weinreb cho biết trong số các tác dụng của nó, Rhopressa hoạt động ở cấp độ tế bào trong mạng lưới phân tử với cơ chế hoạt động chính làm giảm co thắt các sợi Actin và giảm sự kết dính khu trú trong mạng lưới phân tử để cải thiện dòng chảy của thủy dịch 

2.3 Dược lực học 

Thủy dịch chảy ra khỏi mắt qua hai con đường: (1) Con đường chủ yếu qua vùng bè và ống Schlemm (2) Một lượng nhỏ hơn chảy qua bề mặt cơ thể mi vào màng bồ đào. Mặc dù người ta đã chứng minh rằng con đường vùng bè thông thường chiếm phần lớn lượng nước chảy ra do các bệnh lý khác nhau nhưng hầu hết các loại thuốc có sẵn để điều trị bệnh tăng nhãn áp đều nhắm vào con đường con đường màng bồ đào. Trong khi đó Rhopressa là loại thuốc trị tăng nhãn áp hoạt động như chất ức ức chế vận chuyển Rho kinase và Norepinephrine (NET) được tìm thấy trong con đường vùng bè (trabecular) thông thường. Ở mắt bị tăng nhãn áp, IOP tăng cao là kết quả của sự gia tăng bất thường khả năng chống lại dòng nước chảy ra trong con đường vùng bè thông thường do sự gia tăng rõ rệt của trương lực co bóp và độ cứng của mạng lưới đường phân tử (TM), thay đổi thành phần ma trận ngoại bào và/hoặc giảm độ dẫn của các tế bào nội mô (IW) của ống Schlemm (SC). Vì vậy, tính mới của Rhopressa nằm ở khả năng hoặc tính đặc hiệu của nó trong việc áp dụng cơ chế hoạt động của nó một cách trực tiếp và cụ thể tại con đường vùng bè thông thường. Cụ thể, Rho kinase có vai trò là các tác nhân quan trọng của Rho GTPase hoạt động trong vùng bè và ống Schlemm thúc đẩy sự co rút Actomyosin, thúc đẩy sản xuất ma trận ngoại bào và tăng độ cứng của tế bào. Khi đó Rhopressa ức chế Rho kinase làm giảm sự co lại của tế bào, giảm biểu hiện của các protein liên quan đến xơ hóa và giảm độ cứng của tế bào trong vùng bè và ống Schlemm. Ngoài ra, Rhopressa được chứng minh là có tác dụng ức chế chất vận chuyển Norepinephrine (NET) giúp ngăn chặn sự tái hấp thu Norepinephrine ở các khớp thần kinh Noradrenergic dẫn đến tăng cường mức độ và thời gian truyền tín hiệu Norepinephrine nội sinh. Kết quả của việc truyền tín hiệu được tăng cường này là sự co mạch làm giảm lưu lượng máu đến thể mi.

2.4 Dược động học

Hấp thu: Nồng độ thuốc trong huyết tương ở 0,11 ng/mL đối với chất chuyển hóa có hoạt tính sau khi sử dụng vào ngày thứ 8 

Phân bố: Vì Rhopressa và chất chuyển hóa có hoạt tính thể hiện mức độ gắn kết cao với protein nên thể tích phân bố (Vd) thấp. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Rhopressa có khả năng liên kết với protein cao trong huyết tương khoảng 60%

Chuyển hóa: Rhopressa được chuyển hóa bởi các Esterase 

Thải trừ: Rhopressa được chuyển hóa qua hệ microsome trong gan với thời gian bán hủy (T1/2) là 175 phút 

2.5 Tác dụng phụ của Rhopressa

Các tác dụng phụ phổ biến thường gặp khi sử dụng Rhopressa bao gồm: đỏ mắt, bất thường giác mạc, đau, vỡ mạch máu mắt

2.6 Liều dùng 

Liều Rhopressa được khuyến cáo là nhỏ 1 giọt vào các mắt bị tổn thương 1 lần mỗi ngày vào buổi tối

3.Ưu và nhược điểm của thuốc Rhopressa

3.1 Ưu điểm 

Cơ chế hoạt động khác với các thuốc nhãn khoa điều trị tăng nhãn áp khác nên có thể được sử dụng với các loại thuốc hạ nhãn áp khác

Không gây thâm quầng mắt như các loại thuốc nhỏ mắt khác

Chỉ cần sử dụng 1 lần vào buổi tối

3.2 Nhược điểm 

Giá thành cao

Tác dụng phụ phổ biến dễ xảy ra là đỏ mắt

Dễ nhiễm vi khuẩn 

4.Kết luận

Rhopressa (Netarsudil) là thuốc nhỏ mắt vừa hiệu quả và thuận tiện trong điều trị tăng nhãn áp. Đó là một lựa chọn thuốc mới hơn và duy nhất hoạt động nhắm vào mục tiêu con đường vùng bè để làm giảm nhãn áp.

facebook
9154

Bài viết liên quan

Thuốc liên quan

Bình luận0

Đăng ký
Thông báo về
guest
0 Comments
Inline Feedbacks
Xem tất cả bình luận

Bài viết cùng chuyên gia